双胍类降糖药有哪些作用机制?

2024-05-09

1. 双胍类降糖药有哪些作用机制?

双胍类药物只有两种,一种为苯乙双胍,商品名为降糖灵,另一种为二甲双胍。前者因为发生乳酸性酸中毒的几率比二甲双胍高,所以临床上已被二甲双胍所代替了。二甲双胍的最大优点是不给胰岛β细胞增加负担,相反通过它的抗高血糖作用,还减轻了胰岛的分泌负担。它是通过四个途径达到降低血糖的。
首先,增加周围组织对胰岛素的敏感性,换句话说,就是改善或克服胰岛素抵抗。
肌肉、脂肪组织细胞有允许葡萄糖进入的特殊通道,把它比作一道“门”,只有胰岛素这个特殊“门卫”才能够打开这个“门”使葡萄糖进入。Ⅱ型糖尿病的胰岛素抵抗就是胰岛素不能顺利地打开葡萄糖通道,葡萄糖不能顺利地进入到细胞中。二甲双胍可以减轻胰岛素抵抗,使胰岛素的作用增强,促进葡萄糖在外周组织中的利用,从而降低血糖,尤其是降低餐后血糖。因此,它的最大优点是不刺激胰岛的β细胞,不增加胰岛β细胞的负担;相反还可减轻胰岛的负担。单独使用不产生低血糖,故而又称为抗高血糖药物。二甲双胍主要适合于存在胰岛素抵抗的Ⅱ型糖尿病。

双胍类降糖药有哪些作用机制?

2. 双胍类药物降血糖的机制是什么?

(1)抑制肠吸收葡萄糖。口服盐酸苯乙双胍后可改善口服葡萄糖耐量,但对静脉葡萄糖耐量试验无影响,且口服后血浆胰岛素浓度不高,故非刺激胰岛素释放所致,可能是抑制肠对葡萄糖的吸收。
(2)增加周围组织利用葡萄糖。双胍类降糖药可增高肌细胞膜对葡萄糖的通透性,加强胰岛素与受体结合后进入细胞的作用。
(3)抑制肝糖异生,抑制肝糖输出。

3. 双胍类降糖药主要作用机制为

1、抑制肠道对葡萄糖、氨基酸,脂肪等的吸收及抑制食欲作用,使餐后血糖降低和延迟。
2、增加外周对葡萄糖的摄取和代谢。双胍类药物能增加外周组织胰岛素受体与胰岛素的亲和力,促进外周组织摄取葡萄糖,并加速葡萄糖的无氧酵解,从而降低血糖。
3、抑制肝脏糖异生,减少肝糖输出。
4、增加靶细胞中的INS受体数,提高对INS的亲和力和敏感性,从而加强INS的作用,所以1型糖尿病患者,单用双胍类药物无效。
5、增强外周组织糖的无氧酵解。其主要作用部位在小肠,在基础状态下,75%的葡萄糖通过非胰岛素介导的无氧酵解被利用。
6、增加骨骼肌对葡萄糖的利用和氧化。增加脂肪组织的葡萄糖代谢。
7、抑制人动脉平滑肌细胞和成纤维细胞生长,延缓血管并发症的发生。

双胍类降糖药主要作用机制为

4. 双胍类药降糖原理?

双胍类降血糖药通过以下几点产生降低血糖作用:①促进葡萄糖进入细胞内;②加强胰岛素的降血糖作用(促进胰岛素与受体之结合或增加胰岛素受体数量);③减慢肠道对葡萄糖之吸收,从而减轻餐后高血糖状态。由此可见双胍类降血糖药并不刺激胰岛素之分泌,它的降血糖机制主要是胰外作用,所以它不会引起血中胰岛素水平升高,也不会使体重增加。
双胍类降血糖药主要用于:①饮食治疗无效或失效(即开始有效,以后无效)的各类Ⅱ型糖尿病患者;②用磺脲类降血糖药治疗无效或失效的各类Ⅱ型糖尿病患者,可改用双胍类或与磺脲类合用;③使用胰岛素治疗的I型或Ⅱ型糖尿病患者,加用双胍类降血糖药后可减少胰岛素的用量;④用磺脲类降血糖药后出现明显副作用而不能继续服用者。
双胍类降血糖药主要有降糖灵(苯乙双胍、DBI)、二甲双胍(迪化糖锭、美迪康、降糖片)。降糖灵副作用较大,现临床已基本不用。

5. 双胍类药降糖原理?

双胍类降血糖药通过以下几点产生降低血糖作用:①促进葡萄糖进入细胞内;②加强胰岛素的降血糖作用(促进胰岛素与受体之结合或增加胰岛素受体数量);③减慢肠道对葡萄糖之吸收,从而减轻餐后高血糖状态。由此可见双胍类降血糖药并不刺激胰岛素之分泌,它的降血糖机制主要是胰外作用,所以它不会引起血中胰岛素水平升高,也不会使体重增加。
    双胍类降血糖药主要用于:①饮食治疗无效或失效(即开始有效,以后无效)的各类Ⅱ型糖尿病患者;②用磺脲类降血糖药治疗无效或失效的各类Ⅱ型糖尿病患者,可改用双胍类或与磺脲类合用;③使用胰岛素治疗的I型或Ⅱ型糖尿病患者,加用双胍类降血糖药后可减少胰岛素的用量;④用磺脲类降血糖药后出现明显副作用而不能继续服用者。
    双胍类降血糖药主要有降糖灵(苯乙双胍、DBI)、二甲双胍(迪化糖锭、美迪康、降糖片)。降糖灵副作用较大,现临床已基本不用。

双胍类药降糖原理?

6. 双胍类的作用机制

双胍类通过促进肌肉等外周组织摄取葡萄糖,抑制葡萄糖异生;抑制或延缓葡萄糖在胃肠道吸收,正常人并无降血糖作用。与磺脲类联合使用可增强降血糖作用。

7. 二甲双胍的降糖原理


二甲双胍的降糖原理

8. 二甲双胍的降糖机理是什么?

二甲双胍,为双胍类口服降血糖药,作用较苯乙双胍弱。自20世纪50年代问世以来,已经成为全球应用最广泛的经典口服降糖药之一。由于具有不错的长期和短期降糖疗效,可产生心血管保护作用,同时副作用较少且价格低廉,二甲双胍已当之无愧成为2型糖尿病的首选药物

适应于:(1)二甲双胍片首选用单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病。(2)本品与胰岛素合用,可减少胰岛素用量,防止低血糖发生。(3)可与磺酰脲类降血糖药合用,具协同作用。

根据我国《二甲双胍临床应用专家共识解读》,二甲双胍的降糖作用机制包括:
通过直接抑制肝脏的糖异生降低空腹血糖;
通过提高外周组织(肌肉、脂肪)对葡萄糖的摄入和利用,降低餐后血糖;
减少小肠内葡萄糖吸收;

促进脂肪酸进入线粒体进行脂肪酸B氧化,减少脂肪合成(减肥的奥秘),从而减轻胰岛素抵抗;
改善糖尿病前期症状,提高胰岛B细胞对血糖的应答;
升高胰高血糖素样肽(GLP-1)水平。